מנגנון הפעולה של ממתיקים מבוסס בעיקר על יכולתם להיקשר לקולטנים מתוקים על בלוטות הטעם האנושיות. כאשר מולקולות ממתיקים נקשרות לקולטנים הללו, הן מעוררות סדרה של תגובות ביוכימיות שבסופו של דבר מעבירות אות "מתוק" למוח. בשל המבנים הכימיים המשתנים של ממתיקים שונים, גם אופן ועוצמת החיבור שלהם לקולטנים מתוקים משתנים, וכתוצאה מכך פרופילי מתיקות משתנים. חשוב לציין שבעוד שממתיקים יכולים לחקות את המתיקות של הסוכרוז, המסלולים המטבוליים וההשפעות הפיזיולוגיות שלהם בגוף האדם שונות באופן משמעותי מאלו של הסוכרוז.
